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  • RP901
    RP902
    RP903
    RP904
    RP901臨床開發
    骨關節炎(osteoarthritis,OA)指由多種因素引起關節軟骨纖維化、皸裂、潰瘍、脫失而導致的以關節疼痛為主要癥狀的退行性疾病。世界衛生組織數據顯示,全球關節炎患者高達3.55億人;隨著老齡化社會的到來,在肥胖癥、糖尿病流行性疾病及環境因素影響下,中國關節炎病人超過1億人。2019年全球骨關節炎疼痛藥物市場規模達到了543億元,預計2026年將達到804億元,年復合增長率(CAGR)為5.7%。 RP901是由潤佳醫藥自主研發的化學合成新分子實體,通過在體內快速轉化發揮骨保護和骨關節炎改善作用,擬開發成用于骨關節炎(osteoarthritis,OA)口服治療的1類新藥。臨床前藥效研究結果表明其有明確的骨保護和OA改善作用,藥效明確;臨床前藥代動力學研究結果表明RP901在大鼠和猴中具有較高的口服生物利用度,且采用同位素標記手段研究表明RP901在骨關節靶器官有良好分布;臨床前安全性及1期臨床實驗結果表明RP901具有良好的安全性。 本品已申請全球多個國家和地區的核心化合物專利權,并獲授權。潤佳醫藥在全球范圍內享有制造、使用、銷售、供貨、出口、進口和其他用來開發和商業化RP901的權益。
    RP902臨床開發

    RP902片產品簡介

    RP902片是由潤佳醫藥自主研發的氘代小分子1類創新藥,用于治療阿爾茨海默?。ˋD)。我國目前AD患者約有900萬,預測到2050年將達到2,100萬。但AD藥物市場需求遠未得到滿足,其中非氘代高?;撬嶙鳛闈撛贏D藥物,臨床開發最高進展至III期,結果顯示ApoE4純合子攜帶者在經非氘代高?;撬嶂委熀笳J知能力提升程度更明顯。潤佳醫藥研發團隊結合既往非氘代高?;撬崤R床試驗中觀察到的惡心、嘔吐及體重減輕等不良事件開發了前體藥物RP902。RP902結構中采用兩個氘(D / 2H)取代氫(1H)作進一步的優化,其在體內可轉化為氘代高?;撬?,以期延緩鍵斷裂速率、繼而改變其藥代動力學特性,從而改善其臨床表現。臨床前藥效學研究顯示,RP902能夠顯著改善AD模型小鼠的形象識別記憶、空間記憶和長期記憶障礙;顯著改善模型小鼠海馬及大腦皮層神經細胞及樹突損傷、提高突觸可塑性;降低模型小鼠腦內Aβ沉積以及腦內(不)可溶性Aβ1-40和Aβ1-42含量。
    RP903臨床開發

    RP903項目信息簡介

    RP903是潤佳自主研發的穩定同位素取代小分子藥物,為靶向PI3Kα的小分子抑制劑,用于PIK3CA突變的晚期惡性實體腫瘤。RP903已申請了多個國家/區域的專利保護(CN201910447749.3, US 62/994,378),分別于2022年5月、6月獲得了NMPA、FDA I期臨床批件,目前正在與上海君實生物合作,開展I期臨床試驗研究。 非臨床研究中,RP903采用了與Alpelisib頭對頭比較的策略,研究結果表明,RP903在人乳腺癌細胞MCF-7和BT-474異種移植瘤小鼠模型上均表現出與Alpelisib相當的藥效;此外,在宮頸癌、腎癌等多個動物模型上RP903也表現出了顯著藥效。

    PI3K/Akt/mTOR 通路

    PI3K的3個亞型

    ? PAM通路調節腫瘤細胞存活、增殖、分化、凋亡等多種過程 ? PAM通路中的PI3K可以分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型 ? PIK3CA基因編碼的p110α若發生突變,會導致PI3K激酶處于持續激活狀態 ? 這一突變廣泛存在于惡性實體腫瘤當中。
    RP904臨床開發

    RP904(化學藥品注冊分類1類:境內外均未上市的創新藥)

    進展:

    已獲得中國pre-IND溝通交流會反饋,計劃2022年11月提請中國藥物臨床試驗申請。

    適應癥:

    晚期惡性實體腫瘤

    靶點:

    酪氨酸激酶抑制劑和血管生成抑制劑;具體為:通過強效抑制VEGFR-2(KDR)的激酶活性,產生直接的抑制血管生成效應,同時也是VEGFR-1(FLt-1)和VEGFR-3的強效抑制劑。

    本品優勢1:

    RP904是基于國內已上市藥品輝瑞公司阿昔替尼開發的前藥分子。臨床上,阿昔替尼在不同個體間的血藥濃度差異大,一般采用劑量滴定。申請人從減少藥物暴露變異性出發,開發了前藥RP904。臨床前藥代動力學研究表明,在犬經口灌胃給予RP904單次及重復給藥PK研究中,RP904組PK參數的變異系數相比對照藥阿昔替尼組更小。

    本品優勢2:

    在人源結腸癌細胞HT29異種移植BALB/c nude雌鼠模型的藥效研究中,等摩爾給藥的情況下,RP904對腫瘤的抑制作用強于Axitinib組。在人腎透明細胞癌皮膚轉移細胞Caki-1異種移植瘤模型的藥效研究中,RP904對腫瘤的抑制作用與Axitinib組基本相當或優于Axitinib組。在人膠質母細胞瘤U-87 MG異種移植瘤模型中的藥效研究中,RP904對腫瘤的抑制作用與Axitinib組抑瘤效果相當或優于Axitinib組。
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